Ангиопротекторы

Ангиопротекторы — лекарственные средства, уменьшающие проницаемость сосудов, нормализующие метаболические процессы в сосудистой стенке и улучшающие микроциркуляцию.

Ангиопротекторный эффект оказывают препараты из разных лекарственных групп (например аскорбиновая кислота, рутин, кверцетин, глюкокортикоиды, нестероидные противовоспалительные средства и др.), однако в группу А. обычно включают только те средства, которые характеризуются относительно высокой избирательностью ангиопротекторного действия. В частности, к А. относят синтетические кальция добезилат, пирикарбат, этамзилат, а также полусинтетические производные рутина (рутозид), сахаров (трибенозид) и препараты из плодов конского каштана (эсцин и др.), применяемые в основном при хронической венозной недостаточности. Близкими к группе А. рассматриваются препараты, улучшающие микроциркуляцию, в частности пентоксифиллин.

Механизмы действия А. мало изучены и неодинаковы у отдельных препаратов. Для части из них эффект может быть обусловлен ингибированием активности гиалуронидазы и антибрадикининовым действием. Пирикарбат угнетает также агрегацию тромбоцитов; этамзилат и кальция добезилат понижают проницаемость сосудов, стимулируя образование мукополисахаридов большой молекулярной массы в стенке капилляров (кроме того, они стимулируют образование тромбопластина и фактора III свертывающей системы крови, нормализуют адгезивность тромбоцитов, оказывая кровоостанавливающее действие при капиллярных кровотечениях); трибенозид проявляет антагонизм к брадикинину, гистамину и серотонину. Пентоксифиллин, относящийся к ингибиторам фосфодиэстеразы (накапливает цАМФ в клетках), оказывая сосудорасширяющее действие, одновременно влияет на реологические свойства крови (снижает ее вязкость, адгезию эритроцитов и агрегацию тромбоцитов), что снижает сопротивление кровотоку и улучшает микроциркуляцию.

В связи с различиями в механизме действия показания к отдельным А. также различаются. Пирикарбат наиболее эффективен при диабетической, атеросклеротической и ревматической ангиопатиях с поражениями сосудов мозга, сердца и конечностей, а также при тромбозе вен сетчатки, трофических язвах конечностей; в комплексной терапии атеросклероза его используют из-за предполагаемого свойства предупреждать отложение липопротеинов в сосудистой стенке. Кальция добезилат также применяют при ангиопатиях разного генеза и заболеваниях, сопровождающихся повышением сосудистой проницаемости, геморрагическом и посттромботическом синдроме, варикозном расширении вен, флебитах, тромбофлебитах, трофических язвах и др. Рутозид, трибенозид, эсцин и препараты конского каштана эффективны преимущественно при варикозном расширении вен, флебитах, тромбофлебитах и трофических поражениях кожи, возникающих вследствие венозного застоя. Этамзилат применяют главным образом для профилактики и остановки капиллярных кровотечений. Пентоксифиллин показан при атеросклеротической, диабетической и других ангиопатиях, сопровождающихся расстройствами кровоснабжения ц.н.с., сетчатки глаз (в т.ч. при тромбозе центральной артерии сетчатки), периферических тканей.

ниже кратко представлены форма выпуска и применение основных препаратов.

Кальция добезилат (доксиум) — таблетки по 250 мг. Внутрь взрослым назначают по 250 мг после или во время еды 3—4 раза в день. Возможны диспептические расстройства, аллергическая сыпь, требующие отмены препарата. Противопоказан при беременности.

Пентоксифиллин (агапурин, арбифлекс, трентал, флекситал и др.) — таблетки (драже) по 100 и 400 мг; 2% р-р для инъекций в ампулах по 5 и 15 мл. Назначают внутрь после еды по 200—400 мг (не разжевывая) 2—3 раза в сутки с уменьшением суточной дозы до 300 мг через 10—14 дней. Внутривенно или внутриартериально вводят по 50—100 мг препарата в 10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида струйно медленно (за 5—10 мин) в положении больного лежа, внутривенно капельно по 100 мг в 250—500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида (за 90—180 мин) 1—2 раза в сутки. При необходимости дозу повышают каждый день на 50 мг, достигая суточной дозы 300 мг. парентеральное введение можно комбинировать с приемом препарата внутрь (до 800 мг/сут). Противопоказания: острый инфаркт миокарда, кровоизлияния (особенно в сетчатку глаза), кровотечения, экстрасистолия, беременность, грудное вскармливание ребенка.

    Пирикарбат (ангинин, пармидин, продектин) — таблетки по 250 мг; 5% мазь в тубах или банках. При ангиопатих назначают внутрь вначале по 250 мг 3 раза в сутки, затем, при хорошей переносимости, суточную дозу постепенно повышают до 1,5—2 г (в 3 приема) на период от 2 до 6 мес. Мазь применяют при нейродермите, каплевидной склеродермии у детей, а также для профилактики и лечения лучевых поражений кожи.

    Рутозид (венорутон, троксевазин) — таблетки по 20 мг и таблетки форте по 500 мг; капсулы по 300 мг; 10% р-р в ампулах по 5 мл для внутривенного или внутримышечного введения; 2% гель в тубах для наружного применения. Внутрь взрослым назначают по 500—600 мг препарата в сутки, переходя через 5—7 дней на поддерживающую дозу 300 мг/сут на период от 2 до 4 нед. Внутривенно обычно через день по 5 мл 10% р-ра. Гель наносят тонким слоем на кожу над пораженными венами. Противопоказан при беременности.

    Трибенозид (гливенол) — таблетки по 200 мг; капсулы по 400 мг; свечи (400 мг трибенозида и 40 мг лидокаина) и 5% крем (в сочетании с лидокаином) для местного лечения геморроя. Внутрь назначают таблетки или капсулы (не разжевывая) по 0,6—1,2 г в сутки (в 2—3 приема во время или после еды). Противопоказан в первом триместре беременности.

    Эсцин (аэсцин, репарил, эскузан и др.) — таблетки и драже, содержащие по 20 мг эсцина; драже, содержащие по 250 мг густого экстракта семян конского каштана (5 мг эсцина); капли для приема внутрь с содержанием в 1 мл от 50 до 62,5 мг сухого экстракта семян конского каштана (10 мг эсцина) и 5 мг тиамина гидрохлорида; сухое вещество для приготовления раствора для инъекций по 5 мг в ампулах; 1% гель эсцина, содержащий также диэтиламин салицилат (препарат репарил-гель N) для наружного применения. Формы для приема внутрь назначают из расчета 5—20 мг эсцина 2—3 раза в день. Гель применяют при ушибах, подкожных гематомах, растяжении связок, тендовагинитах, радикулите, поверхностных флебитах, нанося его тонким слоем на кожу в зоне патол процесса. Противопоказания: беременность, грудное вскармливание ребенка.

    Этамзилат (дицинон) — таблетки по 250 мг; 12,5% р-р в ампулах по 2 мл (250 мг). Для остановки капиллярных кровотечений, в т.ч. после стоматологических, офтальмологических, отоларингологических и других хирургических операций, препарат применяют парентерально местно (ретробульбарно, подконъюнктивально — по 125 мг) или внутривенно, либо внутримышечно — 250—500 мг сразу, затем по 250 мг каждые 4—6 ч. Если в подобных случаях допустим прием внутрь, препарат назначают 4—6 раз в день в суточной дозе  до 1,5 г. При диабетической ретинопатии с геморрагиями этамзилат назначают курсами по 2—3 мес. — вначале внутримышечно по 250 мг 2 раза в день в течение 10—14 дней, затем внутрь по 250—500 мг 3 раза в день. Этамзилат не применяют при кровотечениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов; требуется осторожность в применении у больных с тромбозами в анамнезе.